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Le modafinil est métabolisé dans le foie en divers métabolites, dont l'un joue un rôle dans la liaison au DAT. Ce métabolite est moins puissant, mais plus répandu dans le cerveau et fournit une partie des effets favorisant l'éveil du médicament. Cependant, la voie métabolique du modafinil est similaire à celle de la cocaïne et d'autres inhibiteurs du DAT. Cela pose un risque potentiel de dépendance et un trouble neuropsychiatrique à long terme comme avec la dépendance à la cocaïne. Cet effet secondaire est rare, mais il s'est produit chez des personnes qui ont utilisé le médicament pendant de longues périodes. Les femmes enceintes avec une utilisation chronique de modafinil ont produit des enfants atteints du syndrome d'alcoolisation fœtale. Cela peut entraîner un risque accru de décès infantile. Le modafinil se prend par voie orale le matin. La dose recommandée est de 100 mg. La dose maximale recommandée est de 200 mg. Le médicament doit être pris avec un repas. Il n'est pas recommandé de prendre le médicament plus d'une fois par jour. Le modafinil est un stimulant du système nerveux central utilisé pour traiter la somnolence due à la narcolepsie, les troubles du sommeil liés au travail posté et l'apnée obstructive du sommeil. Bien qu'il ait été utilisé hors AMM comme prétendu activateur cognitif pour améliorer l'éveil dans des études animales et humaines, la recherche sur son efficacité pour cette utilisation n'est pas concluante. Il est disponible sous forme de comprimé.

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Le modafinil n'est pas recommandé pour le traitement de l'insomnie ou d'autres causes de fatigue qui n'impliquent pas de trouble du sommeil. Certaines personnes peuvent être en mesure de prendre une dose plus élevée sans subir d'effets secondaires, et elles peuvent la prendre quotidiennement ou par intermittence pour atteindre le niveau de vigilance souhaité. Le modafinil est une molécule à structure phénylacétamide étroitement liée à la caféine. À tous égards, à l'exception de la taille moléculaire et de la polarité, le modafinil est similaire à la caféine, mais sa pharmacologie est distincte et il est plus efficace que la caféine pour améliorer l'éveil et moins susceptible d'avoir des effets secondaires de type caféine. Il n'apparaît normalement pas sur la courbe de concentration sanguine sérique après une dose unique ; cependant, après une dose unique, il a été constaté qu'il élève les taux plasmatiques de lévodopa et de sérotonine, et son mécanisme d'action potentiel semble impliquer une interaction entre l'activité dopaminergique dans le cortex préfrontal et le cortex cérébral. Dans les études où le modafinil a été administré à un moment où le patient ne dort pas normalement, une dose unique de 200 à 400 mg s'est avérée augmenter l'éveil pendant la journée d'une moyenne de 23 à 49 minutes.

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