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Il agit en augmentant le niveau de dopamine, un neurotransmetteur, une substance chimique du cerveau qui a un effet négatif sur le niveau d'éveil (somnolence). Le modafinil est pris par voie orale et s'est avéré offrir un avantage pendant la journée lorsqu'il est pris avant 8 heures du matin. Le modafinil est généralement bien toléré, avec des effets secondaires courants tels que maux de tête, insomnie, diarrhée, constipation, nausées et étourdissements. Certains patients signalent des effets secondaires cognitifs tels que des difficultés de concentration et des troubles de la mémoire, bien que la recherche sur son efficacité pour l'amélioration cognitive en général soit controversée. Bien que le Modafinil ait été communément décrit comme un "médicament intelligent", il n'existe pas d'études clairement établies sur ses effets sur la fonction cognitive. Le modafinil provoque le plus souvent des effets secondaires après les premiers jours d'utilisation, ce qui est probablement dû à l'accumulation du médicament dans le système de l'utilisateur. Les effets secondaires courants du modafinil comprennent les nausées, les maux de tête, les étourdissements et l'insomnie. Bon nombre de ces effets secondaires sont également des effets secondaires courants de la caféine. Comme la plupart des médicaments de la catégorie des agents favorisant l'éveil, le nom chimique du modafinil est le N-éthylphényl-2-[[[(2-éthoxyphényl)méthyl]amino]méthyl]benzèneméthanaminium. Il a une formule moléculaire de C16H20N2O2 et un poids moléculaire de 296,34 g/mol. Le médicament est une poudre fluide blanche à blanc cassé. Les gélules sont marquées du triangle rouge que l'on trouve sur la plupart des pilules. Il est vendu sous blister.

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Il existe peu d'études sur des enfants prenant du modafinil pour une affection neuropsychiatrique. Dans certains cas, les patients pédiatriques peuvent nécessiter une dose plus faible et on ne sait pas si l'administration pédiatrique est sûre. Certains consommateurs ont signalé des symptômes d'hallucinations chez des patients pédiatriques prenant du modafinil. Le modafinil a été initialement utilisé pour traiter la narcolepsie, mais il a ensuite été approuvé pour le traitement des troubles du sommeil liés au travail posté (SWSD) en 2000. Plusieurs études ont été menées dans le but de traiter le SWSD, mais en général, il n'était pas efficace. En 2016, la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis a approuvé son indication comme traitement d'appoint de la somnolence dans l'apnée obstructive du sommeil. Le modafinil a également été utilisé comme activateur cognitif chez les personnes en bonne santé sans troubles psychiatriques. Le modafinil est principalement utilisé pour traiter la somnolence associée à des affections telles que la narcolepsie, l'apnée obstructive du sommeil, le somnambulisme, la conduite somnolente et les troubles du sommeil liés au travail posté. Il est également utilisé chez les personnes en jeûne religieux pour rompre le jeûne sans augmenter la glycémie. Des médicaments tels que la réserpine et la fluoxétine (Prozac) ou d'autres antidépresseurs provoquent également de la somnolence et sont souvent prescrits en association avec le modafinil pour traiter ces affections.

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