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Le modafinil n'a pas de profil d'innocuité et d'efficacité entièrement établi, en particulier en ce qui concerne sa capacité d'amélioration cognitive et son potentiel d'abus. Les effets indésirables les plus fréquemment signalés sont la somnolence, les nausées, les maux de tête, les étourdissements et les comportements anormaux. Le modafinil n'est pas recommandé chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique, d'hypertension artérielle ou de cardiomyopathie hypertrophique. Le modafinil n'est pas recommandé pendant la grossesse et l'allaitement. La description: Le modafinil est un stimulant du système nerveux central et un anticholinergique. L'efficacité du médicament pour surmonter les troubles du travail posté et la somnolence chez les adultes dus à la narcolepsie ou à l'apnée du sommeil a été démontrée dans des essais cliniques. Il a également été démontré que le modafinil améliore la fonction cognitive chez les sujets sains, en raison de l'augmentation de l'éveil et de la vigilance. Chez les animaux, il augmente la durée du sommeil des mouvements oculaires non rapides (NREM) et le rapport ondes de sommeil/ondes lentes. Cet effet était présent malgré une augmentation de la quantité totale de sommeil NREM. La stimulation des récepteurs dopaminergiques D-1 et D-2 semble être responsable à la fois de l'éveil et d'une diminution du sommeil à ondes lentes. Le modafinil augmente également les niveaux de glutamate. Le modafinil subit un important métabolisme de premier passage principalement dans le foie. Le métabolite prédominant est le métabolite sulfoxyde déméthylé, qui est formé par N-déméthylation dans le foie. Le métabolite est ensuite conjugué et excrété via l'urine. Il a été démontré que le modafinil traverse le placenta.

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Le modafinil a attiré l'attention du grand public à la fin des années 1990 après que les athlètes ont commencé à utiliser le médicament pour rester éveillé et performer plus longtemps et mieux dans certains sports. Il est également courant chez les universitaires qui cherchent à performer à leur plus haut niveau, un statut qu'il a gagné en tant que soi-disant activateur cognitif. L'ingrédient actif du modafinil est le modafinil (nom de marque C35H52NO4S) et sa structure chimique est similaire au tartrate de modafinil, que l'on pense être inactif. Le modafinil est un dérivé non-phénéthylamine à action centrale non amphétamine de l'acide aminé arginine. Lorsqu'il a été isolé dans les années 1930, il a été constaté que le médicament augmentait l'éveil chez les animaux à des doses qui n'augmentaient pas la tension artérielle. Des chercheurs de l'Université du Michigan, de l'Université de Columbia et du Laboratoire national de Brookhaven ont isolé le médicament d'un lézard dans les années 1960. Le modafinil est apparu pour la première fois sur le marché en France en 1994. Dans les premières études sur des rats, il semblait favoriser l'éveil et réduire le temps de sommeil, bien que cet effet n'ait pas été confirmé.

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