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Il est largement rapporté que le modafinil augmente l'éveil et la cognition, mais le modafinil n'est pas approuvé pour une utilisation comme activateur cognitif. Le modafinil est actuellement approuvé en Europe, aux États-Unis et dans plusieurs autres pays pour le traitement de la narcolepsie et des troubles du sommeil liés au travail posté (SWSD). Le modafinil est disponible en doses uniques, principalement en comprimés de 100 mg et 200 mg. Une dose quotidienne couramment utilisée est de 100 mg pris le matin. La posologie peut être augmentée à 200 mg et 300 mg si nécessaire, mais ne semble pas mieux fonctionner. La dose initiale recommandée est de 100 mg. Le modafinil est un stimulant connu, et l'effet de travail peut être attribué à la modulation du système nerveux central. Contrairement à d'autres stimulants tels que l'amphétamine, la cocaïne et le méthylphénidate, ce n'est pas un inhibiteur de la recapture de la dopamine et son effet sur la voie de la dopamine n'est pas clair. Le mécanisme exact du Modafinil n'est pas complètement connu, bien qu'il soit connu pour potentialiser la dopamine. La dopamine est un neurotransmetteur impliqué dans la régulation de la motivation, de l'attention et de la récompense en plus de la régulation du sommeil.

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Même s'il n'y a pas d'études adéquates sur les effets du Modafinil sur les femmes enceintes, et même s'il n'est pas recommandé pour cette utilisation, on ne sait pas si son utilisation peut provoquer des malformations congénitales ou s'il peut nuire au fœtus de quelque manière que ce soit. Il est déconseillé pendant la grossesse et l'allaitement. Le mécanisme d'action du modafinil n'est pas bien compris, mais certains scientifiques ont suggéré que le modafinil se lie aux récepteurs de l'adénosine dans le cerveau pour améliorer l'éveil. Cependant, le principal mécanisme d'action peut être lié à son influence sur les voies du glutamate, y compris les mécanismes médiés par les récepteurs. On pense que le modafinil stimule les neurones des ganglions de la base, une partie du cerveau impliquée dans la fonction motrice, et favorise l'éveil et la libération de glutamate. Il a été suggéré que le modafinil pourrait avoir un effet sur l'augmentation de la dopamine dans le noyau caudé qui conduit à l'éveil. Le modafinil agit également sur les récepteurs de la sérotonine dans le cerveau pour favoriser l'éveil. Le modafinil ne semble pas augmenter la libération de dopamine dans le noyau accumbens ou les ganglions de la base, et il n'entraîne pas d'augmentation de la libération de dopamine dans le cortex frontal. Les chercheurs ont été incapables de détecter un effet du modafinil sur la libération de sérotonine, de noradrénaline ou de GABA. Le modafinil n'a également aucun effet sur les ondes cérébrales, telles que mesurées par électroencéphalographie (EEG).

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