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Le brevet original du Modafinil a expiré en 2003 et le médicament est approuvé depuis 2006 aux États-Unis et depuis 1997 en Europe pour le traitement de la narcolepsie et des troubles du sommeil liés au travail posté. Disponible en tant que médicament générique en comprimés de 20 mg, 50 mg et 100 mg, le modafinil se prend par voie orale. Il est pris trois fois par jour, environ une heure à une heure et demie avant d'aller au lit. La dose recommandée est de 100 mg pris trois fois par jour. La dose maximale est de 200 mg, bien qu'il ait été démontré qu'elle est efficace à des doses plus élevées. L'efficacité du modafinil peut être augmentée par une utilisation régulière. La demi-vie est d'environ quatre à six heures. Le modafinil agit comme un stimulant et améliore l'éveil, la concentration et l'énergie. Cependant, le modafinil ne semble pas traverser la barrière hémato-encéphalique, il n'agit donc pas comme une drogue récréative. Il est théorisé que le modafinil peut bloquer les récepteurs de l'adénosine. On pense que le modafinil active la dopamine, un neurotransmetteur, qui à son tour augmente le niveau de noradrénaline et de sérotonine dans le cerveau. Le modafinil agit également sur le transporteur de la sérotonine, provoquant la libération de sérotonine. Le mécanisme exact n'est pas entièrement compris. Il a été démontré que le modafinil stimule l'activité corticale et augmente les niveaux d'énergie. Le modafinil est approuvé pour le traitement de la somnolence excessive associée à la narcolepsie chez les adultes, de l'essoufflement non saisonnier (ESS) chez les adultes et du trouble du sommeil lié au travail posté (SWSD) chez les adultes. Le modafinil est également approuvé pour le traitement de la somnolence excessive associée à l'apnée obstructive du sommeil (OSA).

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Le modafinil est un stimulant du système nerveux central (SNC) qui affecte le cerveau et le cycle veille-sommeil. Communément appelé agent favorisant l'éveil, il est également utilisé pour traiter la narcolepsie, les troubles du sommeil liés au travail posté, l'apnée obstructive du sommeil et le sevrage de l'alcool et de la caféine. Il augmente l'éveil et diminue la somnolence, entraînant une sensation de vigilance. Le modafinil est un métabolite actif d'Armodafinil qui est l'ingrédient actif du médicament Armodafinil. Comme pour tous les stimulants du SNC, il faut considérer que le modafinil ou un métabolite de celui-ci peut améliorer les performances de ceux qui utilisent ce médicament dans un scénario donné tout en altérant le fonctionnement cognitif des autres. Dans certains pays, le modafinil est utilisé pour traiter la somnolence excessive associée à l'apnée obstructive du sommeil non traitée. Il est également utilisé hors AMM pour le traitement de la douleur associée à la fibromyalgie. Le modafinil est connu comme un stimulant. Il a des effets stimulants, car il augmente la pression artérielle et la fréquence cardiaque. Il est lié à d'autres médicaments de la classe des amphétamines, tels que la phenmétrazine et la trifluoropérazine. Il est déconseillé aux personnes souffrant d'hypertension ou de cardiopathie ischémique. S'il est pris en association avec de l'alcool, il peut augmenter les effets de l'alcool. Le modafinil ne doit pas être pris par les personnes qui prennent des inhibiteurs de la MAO tels que les antidépresseurs phénelzine (Nardil) et tranylcypromine (Parnate). Le modafinil a été étudié en association avec la caféine dans plusieurs études et s'est avéré améliorer la vigilance et l'attention, améliorer l'attention et la concentration soutenues et augmenter le temps d'éveil pendant les heures d'éveil chez des volontaires sains.

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