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On ne sait pas comment Modafinil fonctionne pour améliorer l'éveil. Le modafinil n'est pas un stimulant. Des études suggèrent qu'il peut agir pour annuler les effets inhibiteurs du neurotransmetteur adénosine dans diverses zones du cerveau telles que le locus coeruleus, l'hypothalamus et le cortex cérébral. Le modafinil peut également renforcer l'action des neurotransmetteurs qui favorisent l'éveil, tels que la noradrénaline, l'acétylcholine et l'orexine. On pense que ces aspects de la fonction cérébrale sont influencés par les catécholamines telles que la noradrénaline, la dopamine et la sérotonine. Le modafinil peut également sembler augmenter la sécrétion d'hormone de croissance endogène et peut stimuler la production d'hormone de croissance hypophysaire cérébrale. Il a également été démontré que le modafinil augmente les concentrations de sérotonine. Le modafinil peut inhiber la recapture de ces monoamines, leur permettant d'agir plus efficacement et renforçant les effets du neurotransmetteur noradrénaline. Le modafinil peut être une amphétamine faible, mais cela n'a pas été démontré de manière concluante. Il a également été rapporté qu'il a une affinité pour les récepteurs muscariniques de l'acétylcholine et les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine α7. On pense que le récepteur nicotinique de l'acétylcholine α7 est important dans la promotion de l'éveil. Le modafinil peut augmenter les concentrations d'orexine dans le cerveau, un neurotransmetteur qui a le même profil de liaison que la dopamine dans le cerveau. Il semble également augmenter la concentration et la synthèse de l'histamine et moduler l'action de l'adénosine.

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Le modafinil n'est pas destiné aux personnes atteintes d'insuffisance hépatique, aux patients diabétiques, aux patients âgés ou aux personnes ayant des antécédents de troubles épileptiques. Modafinil est un nom de marque pour un agent favorisant l'éveil commercialisé depuis 1994 sous le nom de Provigil. C'est un modulateur synthétique de la dopamine, un neurotransmetteur favorisant l'éveil. Le modafinil est le composé de poids moléculaire le plus bas parmi les stimulants. Provigil agit en augmentant les niveaux de dopamine dans le cerveau et peut également réduire les niveaux de noradrénaline. Le modafinil est un stimulant synthétique du système nerveux central (SNC) utilisé pour traiter la somnolence due à la narcolepsie, les troubles du sommeil liés au travail posté et l'apnée obstructive du sommeil. Il a été développé dans le but d'améliorer la vigilance pendant la phase d'éveil du cycle de sommeil, lorsque le cerveau est le plus actif (c'est-à-dire lorsque le corps est le plus sensible à la stimulation du SNC). Le modafinil est généralement bien toléré, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tête, des troubles du sommeil et des nausées. De rares réactions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes présentant des prédispositions génétiques et plus fréquemment chez les patients pédiatriques. L'arrêt est recommandé dès les premiers signes d'éruption cutanée ou de réactions similaires. Les effets secondaires rares et graves peuvent inclure des réactions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antécédents de psychose. Il n'est pas clair si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger. La quantité de médicament utilisée peut devoir être ajustée chez les personnes souffrant de problèmes rénaux ou hépatiques. Il n'est pas recommandé chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artérielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquées dans le cycle du sommeil.

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