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Le modafinil peut être pris sous forme de pilule ou de sirop. Lorsqu'il est pris sous forme de pilule, la dose initiale recommandée est de 100 mg, bien que de nombreuses personnes trouvent que la pilule de 400 mg est plus efficace. La dose quotidienne recommandée est de 200 mg. Le modafinil doit être pris à jeun pour s'assurer que le médicament pénètre dans la circulation sanguine et ne soit pas éliminé dans le foie. La prise du médicament avec un repas peut en fait provoquer le métabolisme du médicament dans le foie plutôt que de pénétrer dans la circulation sanguine. Le modafinil ne doit pas être pris si la personne a des antécédents récents de maladie coronarienne. Le modafinil, initialement développé dans les années 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon, est un médicament stimulant du système nerveux central (SNC) utilisé pour traiter la somnolence due à la narcolepsie, les troubles du sommeil liés au travail posté et l'apnée obstructive du sommeil. Bien qu'il ait été utilisé hors AMM comme prétendu activateur cognitif pour améliorer l'éveil dans des études animales et humaines, la recherche sur son efficacité pour cette utilisation n'est pas concluante. Le modafinil se prend par voie orale.

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Le modafinil a été développé dans les années 1970 par Michel Jouvet et son équipe de recherche française au laboratoire de recherche H. E. L. P. (Laboratoires Lafon), comme alternative de synthèse aux stimulants de type amphétamine. Il a été développé pour traiter la somnolence excessive chez les enfants atteints de narcolepsie, qui ne répondaient aux stimulants que lorsqu'ils étaient privés de sommeil. Le modafinil a été utilisé pour traiter la somnolence excessive de la narcolepsie pendant la majeure partie des années 1970 et au début des années 1980, et est toujours utilisé à ce titre. L'équipe de recherche de Jouvet a suggéré que le modafinil pourrait être utile dans le traitement des problèmes de sommeil chez les adultes, mais leurs recherches ont été interrompues lorsque Jouvet a quitté le laboratoire de recherche. En général, on ne sait pas si le Modafinil peut ou non améliorer efficacement la cognition. Il existe peu ou pas de preuves issues d'essais contrôlés pour soutenir l'utilisation du modafinil pour l'amélioration cognitive. Le consensus est que le modafinil n'est pas très efficace pour améliorer la fonction cognitive, et il a seulement été démontré qu'il améliore la vigilance, et non la concentration, en réponse à la perte de sommeil. Les doses les plus efficaces sont de 200 à 400 mg par jour, et des doses supérieures peuvent entraîner une somnolence. Le modafinil est un modulateur de l'adénosine, un neurotransmetteur. Il agit sur les systèmes cérébraux dopamine, noradrénaline et sérotoninergique, et est un agoniste du récepteur A2a. Il a été démontré que le modafinil augmente l'éveil, l'énergie et la concentration chez jusqu'à 66 % des patients atteints de narcolepsie et chez les patients souffrant de somnolence associée au travail posté. Il est bien toléré et présente un bon profil d'effets secondaires. Une méta-analyse de 10 études a montré que, chez les patients atteints de narcolepsie, il était aussi efficace que les médicaments stimulants.

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