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Le modafinil est un antagoniste pharmacologiquement non sélectif du neurotransmetteur adénosine. Il n'agit pas lui-même comme un transmetteur et son antagonisme de l'adénosine ne semble pas être directement lié aux effets du médicament sur le comportement. Cependant, le modafinil est un antagoniste des récepteurs de l'adénosine, également appelé antagoniste des récepteurs A1. L'adénosine, lorsqu'elle est libérée des cellules du SNC, fonctionne comme une molécule de signalisation de cellule à cellule qui se lie à ses récepteurs. Chimiquement, Modafinil est un mélange racémique de deux énantiomères, le R-Modafinil (97,5 %) et l'énantiomère structurellement similaire, le S-Modafinil (2,5 %). C'est aussi un dérivé de l'amphétamine et peut être décrit comme un analogue de l'amphétamine. Le modafinil est un inhibiteur sélectif de la recapture. Contrairement aux amphétamines, il a une affinité plus faible pour le transporteur de la dopamine. Cela en fait un agoniste complet des récepteurs 5-HT1A et 5-HT2A. Le modafinil a une forte affinité pour les récepteurs muscariniques de l'acétylcholine, avec une plus faible affinité pour les récepteurs histaminergiques, sérotoninergiques et adrénergiques. Le modafinil semble agir en augmentant la libération d'histamine, de sérotonine, de noradrénaline et de dopamine et en inhibant la recapture de la dopamine et de la noradrénaline. L'effet net est une augmentation de l'éveil. En outre, le système adrénergique est affecté dans le cerveau et on pense qu'il est impliqué dans le mécanisme d'action. Le modafinil entraîne une augmentation des concentrations de dopamine dans le système limbique du cerveau, et cette amélioration peut être ce qui conduit à une vigilance accrue.

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Les effets secondaires les plus courants du Modafinil sont les maux de tête. D'autres effets secondaires courants du modafinil peuvent inclure des troubles du sommeil, des problèmes de concentration et de la nervosité. Le modafinil est commercialisé pour le traitement de divers troubles du sommeil. Cependant, on ne sait pas si cela fonctionne bien. Certains rapports suggèrent que cela pourrait améliorer la cognition. En raison de son risque de dépendance et de ses effets cardiovasculaires possibles, le modafinil n'est pas conseillé aux personnes ayant des antécédents de maladies cardiovasculaires ou prenant d'autres médicaments affectant le système cardiovasculaire, tels que les suivants : Le modafinil est un métabolite actif de l'armodafinil (Nu-paralemniscus), une version modifiée du médicament armodafinil, vendu entre autres sous le nom de marque Revatio. Le modafinil se prend par voie orale. Il peut être pris avec ou sans aliments, lait ou compléments alimentaires. La dose habituelle est de 100 à 200 mg par jour. Certaines personnes souffrent d'insomnie avec le modafinil. D'autres effets secondaires incluent des maux de tête, des troubles du sommeil et des nausées. Certaines personnes éprouvent une réponse stimulante naturelle. Le modafinil est vendu comme médicament générique. Les effets du modafinil sont principalement observés dans les 30 à 60 minutes suivant la prise du médicament. Le modafinil a un effet plus important sur votre capacité à répondre et à réagir aux choses qu'il n'en a sur votre capacité à concentrer votre attention. Les personnes prenant du modafinil pour la narcolepsie constatent souvent qu'elles ont besoin de moins de sommeil et de moins de repos. Les personnes prenant du modafinil pour un trouble du sommeil lié au travail posté signalent généralement un besoin de sommeil réduit, mais ne ressentent aucun changement dans la quantité de sommeil dont elles ont besoin. C'est pourquoi le modafinil est populaire auprès des personnes souffrant de troubles du sommeil liés au travail posté.

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