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Une dose unique de modafinil prise près de l'heure du coucher, en quelques heures ou selon les directives peut aider à faciliter le sommeil en stimulant les centres alpha du cerveau et en augmentant la température corporelle, ce qui augmente l'éveil. Le modafinil est prescrit en France depuis 1994, et aux États-Unis depuis 1998, pour le traitement des troubles du sommeil liés au travail posté, de la somnolence excessive liée à la narcolepsie et du syndrome d'apnées obstructives du sommeil (SAOS). Il agit en augmentant le niveau du neurotransmetteur acétylcholine dans le cerveau. Il stimule les récepteurs adrénergiques, D2 et D3 dans le cerveau. Il inhibe également le récepteur N-méthyl-D-aspartate (NMDA), qui joue un rôle dans la coordination du fonctionnement synaptique dans le cerveau. Actuellement, aucun effet secondaire connu de l'utilisation de Modafinil n'a été noté. Il a été rapporté que la dose thérapeutique moyenne varie de 100 à 400 mg par jour. Les preuves suggèrent que le modafinil peut être efficace chez les personnes souffrant de somnolence diurne excessive chronique associée au travail posté, au décalage horaire et à l'apnée obstructive du sommeil. Cependant, il n'est pas approuvé par la FDA pour cette utilisation. Il n'y a aucune bonne preuve que Modafinil améliore la vigilance ou la productivité chez les personnes atteintes de ces conditions.

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Ce médicament est connu sous le nom générique « Modafinil ». Le modafinil est un agent favorisant l'éveil à action rapide et à courte durée d'action, qui appartient à un groupe de médicaments appelés «stimulants non amphétamines». Le groupe de stimulants non amphétamines comprend : Le modafinil a une biodisponibilité moyenne de 70 à 85 % et est complètement absorbé par voie orale. C'est une prodrogue qui est convertie en métabolite actif, le N-desméthyl modafinil, dans le foie. Le modafinil et le N-desméthyl modafinil sont tous deux actifs dans le SNC. Après ingestion orale, le N-desméthyl modafinil est rapidement métabolisé en modafinil actif dans l'organisme. Les taux plasmatiques de N-desméthyl modafinil sont proportionnels à la dose de modafinil. Il est éliminé de l'organisme à environ 90 % de la dose sous forme inchangée et 10 % est excrété sous forme de métabolites dans l'urine. La plupart du modafinil est excrété dans l'urine, avec seulement 5 % excrété dans les fèces. La demi-vie du médicament après une dose unique est d'environ 4 à 7 heures. Sur la base d'études de métabolisme avec des isozymes spécifiques du cytochrome P450 (CYP2C19), on pense que le foie peut convertir environ un maximum de 1 % d'une dose en N-desméthyl modafinil. Cette conversion n'est pas davantage métabolisée. Le modafinil est rapidement, et presque complètement, métabolisé par le foie. L'élimination du N-desméthyl modafinil et du modafinil se fait par métabolisme et excrétion dans le foie. Dans une étude portant sur des individus en bonne santé, l'ASC moyenne du N-desméthyl modafinil était de 0,84 % de la dose totale de modafinil et la Cmax moyenne était de 2,35 % de la dose totale. Dans une étude portant sur des patients souffrant d'apnée obstructive du sommeil, l'ASC moyenne du N-desméthyl modafinil était de 2,02 % de la dose totale de modafinil et la Cmax moyenne était de 4,06 % de la dose totale. En tant que tel, le N-desméthyl modafinil peut être un facteur important à prendre en compte dans les interactions médicamenteuses.

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