Le modafinil est principalement métabolisé dans le foie et doit donc être pris avec les repas pour éviter une absorption excessive. Cela ne devrait pas poser de problème avec des doses allant jusqu'à 300 mg, ce qui représente la plupart des doses quotidiennes prises par la plupart des gens. Cependant, s'il est pris avec un repas ou au coucher, les personnes peuvent être incapables de dormir. Le modafinil a moins d'effet sur la concentration et la mémoire de travail que l'amphétamine mais n'exerce aucun effet significatif sur l'humeur. Il est légèrement plus puissant que la d-amphétamine. Le modafinil a des effets coupe-faim minimes. Le modafinil est l'un des deux stimulants les plus couramment utilisés lors d'événements sportifs pour améliorer les performances (l'autre étant la caféine). Ces médicaments sont souvent utilisés en association à cette fin. Ces effets peuvent être positifs pour les athlètes d'endurance, mais aucune étude ne vérifie l'efficacité du modafinil à cette fin. Le modafinil est un stimulant très puissant du système nerveux central et doit être utilisé avec prudence chez les enfants de moins de 18 ans. Le mécanisme d'action du modafinil est moins bien compris chez les enfants que chez les adultes. Le médicament peut provoquer des effets plus prononcés, y compris des effets secondaires indésirables, dans cette population. La dose quotidienne maximale chez l'enfant n'est pas connue. Modafinil a un avertissement pour les enfants sur la notice. Le médicament n'est pas recommandé chez les adolescents, sauf si le traitement fait partie d'un essai clinique.
Le modafinil est un stimulant de type Adderall. Il augmente les concentrations de dopamine dans le cerveau et il a été démontré dans des études animales qu'il est efficace pour améliorer l'attention et la vigilance. Il est généralement bien toléré, les effets secondaires les plus courants étant les maux de tête, les troubles du sommeil et les nausées. De rares réactions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes présentant des prédispositions génétiques et plus fréquemment chez les patients pédiatriques. L'arrêt est recommandé dès les premiers signes d'éruption cutanée ou de réactions similaires. Les effets secondaires rares et graves peuvent inclure des réactions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antécédents de psychose. On ne sait pas si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger. La quantité de médicament utilisée peut devoir être ajustée chez les personnes souffrant de problèmes rénaux ou hépatiques. Il n'est pas recommandé chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artérielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquées dans le cycle du sommeil. Le modafinil est métabolisé par glucuronidation, qui est le résultat à la fois de l'uridine diphosphate glucuronosyltransférase (UGT) et de l'UDP glucuronosyltransférase (UGT) 2B7 (UGT2B7). UGT2B7 métabolise environ 60 % du modafinil, et UGT1A8 et UGT2B7 métabolisent environ 30 % chacun.
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