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Le modafinil agit en affectant les centres cérébraux impliqués dans le cycle du sommeil. Le principal mode d'action dans le cerveau est une action stimulante directe des composés de type amphétamine sur les récepteurs de la dopamine. On rapporte que le modafinil augmente le déclenchement des récepteurs de la dopamine, qui produisent un effet stimulant. Cependant, contrairement à l'amphétamine, qui active les récepteurs de la dopamine dans le cerveau dorsal ou "reptilien", le modafinil active également les récepteurs dans le cerveau limbique et l'aire tegmentale ventrale. Les deux zones du cerveau sont impliquées dans le cycle du sommeil. La dopamine et d'autres stimulants du SNC qui améliorent l'activité noradrénergique et/ou sérotoninergique se sont également avérés avoir une action stimulante des récepteurs de la dopamine. Le modafinil est plus sélectif dans son action que l'amphétamine et les stimulants similaires. Il améliore la libération de sérotonine et de noradrénaline, sans provoquer les effets toxiques ou addictifs associés à la stimulation de la sérotonine ou de la noradrénaline seule. Le modafinil active également les récepteurs GABA du striatum, qui régulent le stress et l'anxiété. Le modafinil supprime la libération de certains neurotransmetteurs et hormones, notamment le cortisol, la noradrénaline et la sérotonine. Le modafinil bloque les récepteurs GABA, en particulier, et peut renforcer les effets du GABA, mais on ne sait pas s'il a un effet net sur l'équilibre inhibition/excitation dans le cerveau. Le modafinil agit comme un agent favorisant l'éveil en aidant la transition du sommeil à l'éveil. On pense qu'il agit en augmentant les concentrations de dopamine dans l'hypothalamus et le cortex (la partie du cerveau qui contrôle le système endocrinien). Le modafinil est un promédicament, nécessitant une conversion dans le foie, ce qui entraîne une concentration plus élevée du métabolite actif dans le cerveau, le N-desméthyl modafinil, que le médicament parent.

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Le modafinil est disponible dans une variété de dosages, et différents produits sont spécifiquement développés pour les travailleurs postés, ceux qui souffrent de narcolepsie ou d'apnée obstructive du sommeil, ou pour ceux dont le travail exige des performances élevées. Modafinil HCl est un stimulant du système nerveux central utilisé pour traiter la somnolence causée par la narcolepsie ou les troubles du sommeil liés au travail posté. Il est également utilisé pour traiter la somnolence diurne excessive liée à l'apnée obstructive du sommeil. Le modafinil peut également être utilisé pour traiter un certain type de trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité (TDAH) connu sous le nom de narcolepsie-cataplexie (NC), et en combinaison avec des traitements plus traditionnels du TDAH. Le modafinil a été inventé et breveté en 1973 par Michel Jouvet et Pierre Lafon. Cette année-là, Michel Jouvet a commencé des recherches qui ont finalement abouti à une nouvelle découverte, un modulateur de dopamine à action ultra-rapide, puissant et sélectif. Le médicament a été développé à l'origine comme un nouveau traitement pour l'inversion de la sédation en anesthésie. En 1978, le médicament est commercialisé sous le nom de Provigil par le laboratoire de Pierre Lafon. Le modafinil a été introduit aux États-Unis en 1997. Il s'agit d'un amide d'acide gras aromatique dont le prototype est le [R-(R*, R*)]-éthyl-2-méthyl-1-phénylpropylpropionate, et est commercialisé sous forme d'extendra.

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